리서치 화학 물질 반제품 486459-03-4 안전한 조사 화학

nM이 κ-opioid 수신장치를 위한 910 nM과 비교했습니다 그리고 약 7.5 Ｘ를 가지고 있으세요 5.3의 Kd 가치와 u-오피오이드 수신장치의 동물에서 모르핀의 효과는 모형을 만듭니다.

3. 캐릭터

얼리의 트uct럴 이성질체와 상당한 양의 작업에 의한 결과가 발판의 정량적 구조 활성 관계성을 명료하게 합니다.

업죤은 최대 activity[8]를 주었고, 관련 합성물에 대한 12의 특허를 위에 발표한 주요한 모이어티를 찾았고, 그들이 디스코비어 때까지 각각이 한 모이어티를 최적화합니다]

Ｕ는 U-50488, U-51754 (한 개의 메틸렌 스페이서 차이를 포함하 )와 매우 유사한 구조를 공유하는 U-69,593과 같은 선택적 카파 오피오이드 수용체 리간드의 리드 화합물이 되었습니다. 의학적으로 사용되지 않을지라도, 선택적 캅파 리간드는 조사에서 사용됩니다.

4. 피하르마코로그

 다양한 출처들이 7.5x 모르핀의 효과를 주장하면서, u-오피오이드 수신장치에 대해 선택적입니다.

오피오이드는 μ-opioid 수신장치를 묶고 활성화함으로써 그들의 효과를 나타냅니다. 오피오이드는 구조적으로 자연스럽게 신체 이내에 발견되는 내생적 엔돌핀을 흉내내고 또한 μ-opioid 수용체 세트에 작용하기 때문에 이것은 발생합니다.

오피오이드가 구조적으로 이러한 자연적 엔돌핀을 흉내내는 방법은 그들의 다행증, 통증 완화와 불안 제거 효과의 결과가 됩니다. 이것은 졸음과 쾌락의 느낌을 야기시키면서, 엔돌핀이 고통을 줄이는 것에 책임이 있기 때문입니다. 그들은 통증, 격렬한 운동, 오르가즘 또는 일반적 흥분에 응하여 공개될 수 있습니다.

U-4는 또한 카파 오피오이드 수용체 시스템을 위한 길항근일 수 있습니다. 이것의 결과로서, 그것은 매우 유사한 구조를 공유하는 같은 선택적 카파 수용제 리간드의 리드 화합물이 되었습니다. 그것의 구조는 엄격한 아날로그가 활동을 보유할 것인지를 확인하기 위해 그것으로 실험하는 다른 약사들로 이어졌습니다.  의학적으로 사용되지 않을지라도, 선택적 캅파 리간드는 조사에서 사용됩니다.

5. 그림